Facebook Twitter Pinterest Google + email tisk

Tebokan - SPC - 5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI



5. 1. Farmakodynamické vlastnosti.

Farmakoterapeutická skupina: Psychoanaleptika, léčiva proti demenci;

ATC kód: N06DX02

Během experimentálního testování byly zjištěny u extraktu EGb 761 obsaženém v Tebokanu následující vlastnosti:

Zvýšená tolerance vůči hypoxii, především v mozkové tkáni. Inhibice rozvoje mozkového edému a urychlení jeho regrese tam, kde již byl vyvinut, ať již vlivem traumatu nebo intoxikace. Redukce edému retiny a korneálních lézí. Inhibice na věku závislé redukce počtu cholinergních muskarinových receptorů a také alfa 2 receptorů, spolu se zvýšeným vychytáváním cholinu v hippokampu, spolu se zlepšením paměti, výkonnosti a schopnosti se učit. Zvýšení krevního průtoku tkáněmi, především na úrovni mikrocirkulace. Zlepšení reologických vlastností krve. Inaktivace toxických kyslíkových radikálů (flavonoidy), zvýšení antagonismu PAF, tj. faktoru aktivujícího destičky (ginkgolidy). Neuroprotektivní vlastnosti (ginkgolid A a B, bilobalid).



5. 2. Farmakokinetické vlastnosti

Průnik EGb 761 do lidského mozku byl demonstrován na základě změn na EEG, které

jsou závislé na velikosti podané dávky.

Po perorálním podání 80 mg extraktu z listů Ginkgo biloba byly zaznamenány velmi dobré hodnoty absolutní biologické dostupnosti látek v organismu: 100% absolutní biologická dostupnost pro terpenolaktony, tj. pro ginkgolid A, ginkgolid B a bilobalid; 98% absolutní biologická dostupnost pro ginkgolid A; 93% / 79%/ pro ginkgolid B a 72% bilobalid.

Maximální plazmatické hodnoty byly: 15 ng/ml pro ginkgolid A, 4 ng/ml pro ginkgolid B, a přibližně 12 ng/ml pro bilobalid.

Biologické poločasy: 3,9 hod. pro ginkgolid A, 7 hod. pro ginkgolid B a 3,2 hod. pro bilobalid.

Při intravenózním podání byly hodnoty biologického poločasu : 3,5 hod. pro ginkgolid A, 5,5 hod. pro ginkgolid B a 3,2 hod pro bilobalid.

Při měření parametrů u potkanů byly nalezeny tyto hodnoty:

60% resorpce ze zažívacího traktu po podání p.o., měřeno za pomoci extraktu značeného radioizotopem uhlíku C 14. Maximální plazmatické hodnoty byly nalezeny za 1,5 hod. po perorálním podání. Biologický poločas byl 4,5 hod. Druhé maximum hodnot za 12 hodin po podání svědčí pro enterohepatický oběh.



5. 3. Předklinické údaje ve vztahující se k bezpečnosti přípravku

Následující údaje se vztahují k extraktu EGb 761, který je obsažen v Tebokanu:

Akutní toxicita ( LD 50 ):

Perorální podání:

Myš: 7725 mg/kg tělesné hmotnosti, dále jen t. h.

Potkan:10 000 mg/kg t. h.

Intravenózní podání:

Myš: 1100 mg/kg t. h.

Potkan:1100 mg/kg t. h.

Intraperitoneální aplikace:

Myš: 1900 mg/kg t. h.

Potkan:2100 mg/kg t. h.

Subakutní a chronická toxicita:

Studie subakutní toxicity extraktu EGb 761 z Ginkgo biloba byly provedeny u potkanů

(15 - 100 mg/kg tělesné hmotnosti/den i. p. během 12 týdnů) a dále u psů: (7,5 - 30 mg/kg tělesné hmotnosti /den i. v. a 5 mg/kg tělesné hmotnosti/den i. m. během 8 týdnů).

Chronická toxicita EGb 761 byla testována v průběhu 6 měsíců na potkanech a psech s denními dávkami v rozpětí 20 až 100 mg/kg tělesné hmotnosti. Dále se vzestupnými hodnotami dávek 300, 400 a 500 mg/kg tělesné hmotnosti u potkana a 300 a 400 mg/kg tělesné hmotnosti u psů per os.

Histologické, biochemické a hematologické studie potvrdily nízkou toxicitu extraktu EGb 761 z listů Ginkgo biloba.

Reprodukční toxicita:

Byly provedeny pokusy s perorálním podáním dávek 100, 400 a 500 mg/kg tělesné hmotnosti/den u potkanů a s p. o. podáním dávek 100, 300, 500 mg/kg tělesné hmotnosti/den u králíků. Extrakt EGb 761 neprojevil žádný teratogenní ani jiný nepříznivý efekt na reprodukci.

Mutagenita nebo kancerogenita:

Výzkumy s EGb 761 neukázaly žádné mutagenní nebo kancerogenní vlivy.

Zdroj: Tebokan - SPC
Zveřejněno: 28.5.2018



SiteMAP